Jak CBD funguje?

Typy biomolekul

Generace lidí po celém světě užívají konopí sativa nebo konopí k rekreačním a psychoaktivním záměrům. V konopí jsou přítomny tři typy biomolekul:

• flavonoidy
• terpenoidy
• 60 + typy kanabinoidů.

Farmakologické vlastnosti této rostliny byly dlouho rozpoznány.

CB1 a CB2 receptory

Všechny kanabinoidy, včetně CBD, vyvolávají v těle účinky navázáním na určité receptory. Lidské tělo produkuje určité kanabinoidy samostatně. Má také dva receptory pro kanabinoidy, které se nazývají CB1 receptory a CB2 receptory. Receptory CB1 jsou přítomny v celém těle, ale mnoho je v mozku.

• THC se váže přímo na buněčné receptory a vytváří psychoaktivní reakci.
• CBD se nepřímo váže na buněčné receptory² na mírnou signalizaci a tok jiných chemikálií pro širokou škálu pozitivních účinků.

Fyto-kanabinoid je rodina přírodních komplexních chemikálií vyskytujících se v konopí. Nejčastěji extrahovanými fyto-kanabinoidy z konopí jsou THC (tetrahydrokanabinol) a CBD (kanabidiol).

Zatímco THC má úzké terapeutické okno, CBD byla identifikována pro své analgetika, protizánětlivé a paliativní vlastnosti (Turner, Williams, Iversen, & Whalley, 2017).

Rovněž se vyvozuje, že psychoaktivita vyvolaná THC je nepříznivější než její terapeutický účinek. Pokud je dávka nesprávně identifikována, může být THC neúnosná, neúčinná a vystavit uživatele riziku.

CBD na druhé straně funguje jako alosterický modulátor, který snižuje psychoaktivitu v důsledku THC a sleduje alternativní farmakologický profil k inhibici kanabinoidních receptorů (Manzanares, Julian, & Carrascosa, 2006).

Při inhalaci THC a CBD je jejich biologická dostupnost vyšší než při perorálním požití - podléhají rozsáhlému metabolismu prvního průchodu, přičemž nižší dávky CBD jsou terapeutičtější než THC. Abychom pochopili mechanismus působení kanabinoidů, je důležité prozkoumat endogenní kanabinoidní systém (ECS) v těle.

ECS

ECS je zodpovědný za neuromodulaci, synaptickou plasticitu a vývoj centrálního nervového systému a periferního systému. Skládá se z enzymů, kanabinoidních receptorů, jako jsou

• CB1R (CNS-kanabinoidní receptor)
• CB2R (periferní kanabinoidní receptor)
• TRP (přechodný receptorový potenciál)
• PPAR (receptor aktivovaný proliferátorem peroxisomu)

a jejich ligandy známé jako

• endogenní kanabinoidy, jako je 2-AG (2-arachidonoylglycerol)
• Anandamid
• THC
• CBN (Cannabinol)
• CBD atd

CB1R se nejčastěji vyskytují v kůře, bazálních gangliích, hippocampu a mozečku a mají zásadní roli při vyvolávání svalových křečí, nespavosti, chronické bolesti a stimulaci chuti k jídlu.

Alternativně se CB2R většinou nacházejí v tkáních imunitního systému, mikrogliích a vaskulárních prvcích a jsou odpovědné za zánět. Tyto receptory se nejen nacházejí na buněčné membráně, ale také se exprimují na intracelulárních organelách, jako jsou mitochondrie, Golgiho aparát a jádra. (Chakravarti, Ravi, & Ganju, 2014a)

Obrázek 1 ukazuje, jak kanabinoidní receptory interagují s endokanabinoidy při přenosu retrográdních synaptických zpráv.